阿可替尼
Calquence
一种 BTK 抑制剂:卡住癌变 B 细胞里的"繁殖开关",让这类血液肿瘤的癌细胞停止生长。是第二代 BTK 抑制剂,选择性较高,由阿斯利康研发。
作用机制
一句话比喻
有些血液肿瘤里的癌变 B 细胞,靠一个叫 BTK 的"开关"不停收到"快繁殖"的命令。阿可替尼把这个开关卡死,癌细胞收不到命令,就慢慢死掉。
通俗版
这几种血液肿瘤,来自不受控制、不停繁殖的 B 细胞(一种免疫细胞)。B 细胞内部有一条"传令链",BTK 是链条上关键的一环,负责把"活下去、继续繁殖"的命令往下传。在癌变的 B 细胞里,这条命令一直开着。阿可替尼是一种 BTK 抑制剂,它牢牢卡住 BTK、把命令切断,癌细胞失去了繁殖和存活的动力,就慢慢死亡。它是第二代 BTK 抑制剂,对 BTK 更"专一"、脱靶更少,房颤等副作用通常比第一代的伊布替尼更少。
进阶版
阿可替尼是一种"共价结合"的 BTK 抑制剂——它会牢牢锁定 BTK 上的一个固定位点(半胱氨酸 Cys481),关掉 B 细胞受体(BCR)这条信号通路,从而阻止癌变 B 细胞继续繁殖和存活。它同为第二代,对 BTK 的选择性较高。
- B 细胞收到“生长”信号
- BTK 开关把“快繁殖”的命令往下传
- 这个药卡住 BTK 开关
- “快繁殖”的命令被切断
- 癌变的 B 细胞停止繁殖
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 慢性淋巴细胞白血病 / 小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)
- 套细胞淋巴瘤(MCL,≥1 线既往治疗;加速批准)
欧盟 · EMA
- 慢性淋巴细胞白血病(CLL)
- 套细胞淋巴瘤(MCL)
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)酶
癌变 B 细胞里的一个"信号开关",负责把"继续繁殖、活下去"的命令往细胞内部传递。