阿达木单抗
修美乐(Humira)
一种全人源抗 TNF-α 单克隆抗体:既中和游离的「炎症信号」TNF-α,也结合细胞膜上的 TNF-α 并借 Fc 清除相关细胞。相比更早的人鼠嵌合抗体(英夫利西单抗),它是「全人源」的、免疫原性更低,可皮下自我注射。由艾伯维研发,曾多年位居全球药品销售榜首。
作用机制
一句话比喻
TNF-α 是「炎症信号」,过多就持续放火。阿达木单抗是「抓捕队」(抗体),既抓血里游离的 TNF-α,也抓住长在细胞膜上的 TNF-α。它是「全人源」的——比更早的、带小鼠成分的英夫利西单抗更不容易被身体当外来物排斥,还能自己在家皮下打针。
通俗版
阿达木单抗是全人源抗 TNF-α 单克隆抗体。它结合可溶性与跨膜 TNF-α,阻断其与受体(TNFR1、TNFR2)结合,并通过 Fc 段介导对膜 TNF 阳性细胞的清除与凋亡。与更早的人鼠嵌合抗体英夫利西单抗相比,它「全人源」、免疫原性相对更低,做成皮下注射、便于患者自行给药——这正是它相对前代的改良之处。
进阶版
阿达木单抗是全人源 IgG1 抗 TNF-α 单克隆抗体(经噬菌体展示技术获得)。它特异结合可溶性与跨膜 TNF-α,阻断 TNFR1 / TNFR2 信号,并经 Fc 介导 CDC / ADCC 及膜 TNF「反向信号」诱导凋亡。相较嵌合抗体英夫利西单抗,其全人源结构降低了免疫原性;皮下制剂便于长期自我给药。由艾伯维研发。
- 免疫失调,炎症信号 TNF-α 过多
- TNF-α 结合受体,点燃炎症(红肿)
- 药物(抗体)把 TNF-α 抓住并中和
- TNF-α 接触不到受体
- 炎症消退
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 类风湿关节炎
- 银屑病关节炎
- 强直性脊柱炎
- 克罗恩病
- 溃疡性结肠炎
- 斑块型银屑病
- 化脓性汗腺炎
- 葡萄膜炎
- 幼年特发性关节炎
欧盟 · EMA
- 类风湿关节炎
- 银屑病与银屑病关节炎
- 克罗恩病
- 溃疡性结肠炎
- 强直性脊柱炎
- 葡萄膜炎 等
中国 · NMPA
- 类风湿关节炎
- 强直性脊柱炎
- 斑块型银屑病
- 克罗恩病 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
肿瘤坏死因子-α(TNF-α)蛋白
一种引发炎症的信号分子(细胞因子);在类风湿关节炎等自身免疫病里过多,持续挑起炎症与组织损伤。可溶性与跨膜两种形式都参与致病。