阿立哌唑
安律凡(Abilify)
一种"多巴胺系统稳定剂":占住多巴胺 D2 受体,把过强的多巴胺信号调稳,用于精神分裂症、双相障碍等;由大冢制药研发。
作用机制
一句话比喻
精神分裂症等病里,大脑某些区域的"多巴胺信号"太强,容易出现幻觉、妄想。阿立哌唑像一个"调节阀":它占住多巴胺受体,信号太强时把它压下来一些,信号偏弱时又补一点,让多巴胺信号稳定在"刚刚好"的水平,而不是简单地全部关掉。
通俗版
多巴胺是大脑里的一种信号分子,它在某些通路上过强,和精神分裂症的幻觉、妄想有关。阿立哌唑是多巴胺 D2 受体的"部分激动剂":它牢牢占住 D2 受体,但只给出"中等强度"的信号——多巴胺过多时,它相当于把信号往下压;多巴胺不足时,又能补上一点。这种"稳定"作用让它在控制症状的同时,锥体外系等副作用相对较少。作为同类中最早上市的一个,它在 D2 受体上的"内在活性"相对较高,因此比后来的布瑞哌唑更容易引起静坐不能(坐立不安、坐卧不宁)等激活性副作用。
进阶版
阿立哌唑是第三代("多巴胺系统稳定剂")非典型抗精神病药。它是多巴胺 D2 与 5-HT1A 受体的部分激动剂,并拮抗 5-HT2A 受体。凭借 D2 部分激动特性,它在多巴胺功能亢进时表现为功能性拮抗、在多巴胺功能低下时表现为部分激动,从而把多巴胺能神经传递调节到相对稳定的水平;用于精神分裂症、双相 I 型障碍及重度抑郁症的辅助治疗等。
- 多巴胺信号过强,易出现幻觉、妄想
- 多巴胺不停激活 D2 受体
- 这个药占住 D2 受体(部分激动)
- 过强的多巴胺信号被调稳
- 症状趋于稳定
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 精神分裂症
- 双相 I 型障碍
- 重度抑郁症的辅助治疗
- 与孤独症谱系障碍相关的易激惹
- 抽动秽语综合征(Tourette 综合征)
欧盟 · EMA
- 精神分裂症
- 双相 I 型障碍 等
中国 · NMPA截至 2025
- 精神分裂症
- 双相 I 型障碍的躁狂发作 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
多巴胺 D2 受体(兼作用于 5-HT1A / 5-HT2A)受体
大脑里传递多巴胺信号的受体;某些通路多巴胺信号过强,与精神分裂症的幻觉、妄想有关。