阿托伐他汀
立普妥(Lipitor)
一种他汀类降脂药:卡住肝脏"制造胆固醇的关键机器",让血里的坏胆固醇(LDL)降下来,预防心梗、中风;是全球用得最多的药物之一,由辉瑞研发、现归晖致(Viatris)。
作用机制
一句话比喻
肝脏是身体制造胆固醇的"工厂",里面有一台叫 HMG-CoA 还原酶的"关键机器"。阿托伐他汀卡住这台机器,肝脏自己造的胆固醇少了,就只好从血液里多"回收"坏胆固醇(LDL)来用,于是血里的坏胆固醇降了下来。
通俗版
血里的"坏胆固醇"(LDL)过高,会在血管壁堆积、增加心梗和中风风险。肝脏合成胆固醇要靠一种叫 HMG-CoA 还原酶的限速酶。阿托伐他汀是一种他汀类药物,它抑制这种酶,使肝脏合成胆固醇减少;肝细胞随之增加表面的 LDL 受体、从血中摄取更多 LDL,血浆里的坏胆固醇因而下降。阿托伐他汀属于亲脂性(脂溶性)他汀,主要经肝脏 CYP3A4 酶代谢,因此与经同一酶代谢的药物(如某些抗真菌药、大环内酯类抗生素)相互作用相对更多;它也是全球处方量最大的他汀之一。
进阶版
阿托伐他汀竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶(胆固醇合成的限速步骤),降低肝内胆固醇合成;继而上调肝细胞 LDL 受体表达、增加对循环 LDL 的清除,从而降低 LDL-C、总胆固醇与甘油三酯,并小幅升高 HDL-C,用于血脂管理及心血管事件的一级、二级预防。
- 肝脏用 HMG-CoA 还原酶这台"机器"制造胆固醇
- 胆固醇造得多,血里"坏胆固醇"(LDL)偏高
- 他汀卡住这台机器
- 肝脏少造胆固醇,转而多回收血里的 LDL
- 血里的坏胆固醇下降
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 降低高脂血症患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)等血脂
- 降低多种心血管危险因素人群的心梗、中风等风险
欧盟 · EMA
- 高胆固醇血症与混合型血脂异常
- 心血管事件的预防
中国 · NMPA
- 高胆固醇血症与混合型血脂异常
- 冠心病等心血管事件的预防
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
HMG-CoA 还原酶酶
肝脏合成胆固醇这条"流水线"上的限速酶(关键机器)。