布瑞哌唑
Rexulti
一种"多巴胺系统稳定剂":占住多巴胺 D2 受体,把过强的多巴胺信号调稳,用于精神分裂症、抑郁症辅助治疗等;由灵北与大冢共同开发。
作用机制
一句话比喻
精神分裂症等病里,大脑某些区域的"多巴胺信号"太强。布瑞哌唑像一个"调节阀":它占住多巴胺受体,信号太强时压下来一些,信号偏弱时又补一点,让多巴胺信号稳定在"刚刚好"的水平,而不是简单地全部关掉。
通俗版
多巴胺是大脑里的一种信号分子,某些通路上过强与精神分裂症的幻觉、妄想有关。布瑞哌唑是多巴胺 D2 受体的"部分激动剂",与阿立哌唑同类:它牢牢占住 D2 受体、只给中等强度的信号——多巴胺过多时把信号往下压,不足时补上一点,从而把多巴胺信号"调稳",且锥体外系等副作用相对较少。与阿立哌唑相比,它在 D2 受体上的"内在活性"更低,并且对 5-HT1A、5-HT2A 受体的亲和力更强,因此静坐不能(坐立不安)等激活性副作用通常更少。
进阶版
布瑞哌唑是第二代非典型抗精神病药,结构与机制与阿立哌唑相似。它是多巴胺 D2 与 5-HT1A 受体的部分激动剂,并拮抗 5-HT2A 受体,从而把多巴胺能神经传递调节到相对稳定的水平;由灵北(Lundbeck)与大冢共同开发,用于精神分裂症、重度抑郁症的辅助治疗及阿尔茨海默病相关激越。
- 多巴胺信号过强,易出现幻觉、妄想
- 多巴胺不停激活 D2 受体
- 这个药占住 D2 受体(部分激动)
- 过强的多巴胺信号被调稳
- 症状趋于稳定
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 精神分裂症
- 重度抑郁症的辅助治疗
- 阿尔茨海默病相关的激越(躁动)
欧盟 · EMA
- 精神分裂症 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
多巴胺 D2 受体(兼作用于 5-HT1A / 5-HT2A)受体
大脑里传递多巴胺信号的受体;某些通路多巴胺信号过强,与精神分裂症的幻觉、妄想有关。