卡博替尼(cabozantinib)
Cabometyx(卡博替尼)
一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂:同时掐断肿瘤"拉血管供养"(VEGFR)和"生长、扩散"(MET、AXL)的多个开关,饿住并压制肿瘤;用于肾细胞癌、肝细胞癌、甲状腺癌等。由 Exelixis 研发,Ipsen 负责其在多个海外市场的商业化。
作用机制
一句话比喻
肿瘤要长大,一靠"修路拉水管"(长新血管供血),二靠踩"生长和搬家油门"(MET、AXL)。卡博替尼像"多路总闸",把这些开关一起关掉,肿瘤既断供又难扩散。
通俗版
肿瘤依赖多个"信号开关"存活和扩散:VEGFR 让它长出新血管、获得养分;MET、AXL 促进它生长、侵袭和转移。卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,同时抑制这些激酶,既切断肿瘤的血液供应,又压制它的生长与转移。口服给药。除了 VEGFR,它还同时抑制 MET 和 AXL——这两条通路常在抗血管生成治疗后被激活、造成耐药,因此它在这类情形下仍能起效(用于肾癌、肝癌、分化型甲状腺癌等)。
进阶版
卡博替尼是一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要抑制 VEGFR2、MET、AXL、RET、KIT 等激酶活性,阻断促血管生成与促肿瘤生长/侵袭的信号通路,从而抑制肿瘤血管新生、生长与转移;用于肾细胞癌、肝细胞癌及分化型甲状腺癌等。
- 肿瘤想长大,需要新血管来"供血供养"
- VEGF 信号接上血管细胞的 VEGFR,催长新血管
- 这个药卡住 VEGFR(还有 FGFR 等)
- 新血管长不出来
- 肿瘤断了"补给线",生长受抑
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 晚期肾细胞癌(RCC)
- 既往接受过治疗的肝细胞癌(HCC)
- 放射性碘难治/不适用的分化型甲状腺癌
欧盟 · EMA
- 肾细胞癌、肝细胞癌等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
血管内皮生长因子受体(VEGFR)等受体酪氨酸激酶(含 MET、AXL)受体
肿瘤靠 VEGFR"拉新血管"供血,靠 MET、AXL 促进生长与侵袭转移。