培塞利珠单抗

希敏佳(Cimzia)

TNF 抑制剂(聚乙二醇化抗体 Fab 片段,无 Fc)优时比(UCB)

一种结构特殊的抗 TNF 药:只保留抗体上抓 TNF 的「一只手」(Fab 片段),去掉了 Fc「尾巴」,再包一层聚乙二醇(PEG)。没有 Fc 意味着不引发补体 / 细胞杀伤,也不经胎盘转运——因此是孕期可考虑的抗 TNF 选择;PEG 让它在体内更持久。由 UCB 研发。

作用机制

一句话比喻

TNF 是「炎症信号」。培塞利珠单抗是特制的「半截抓捕手」:只留下抗体抓 TNF 的那只手(Fab),砍掉了抗体的「尾巴」(Fc),再裹上一层叫 PEG 的「保鲜膜」。它照样把 TNF 抓住中和;但因为没有尾巴,不会像普通抗体那样被主动运过胎盘,孕妇使用相对更放心。

通俗版

培塞利珠单抗是聚乙二醇化的抗 TNF-α 抗体 Fab 片段。它结合并中和可溶性与跨膜 TNF-α。它与其他抗 TNF 药最大的不同是:没有抗体的 Fc 段——因此不引发补体依赖或细胞介导的杀伤,也不通过 FcRn 被主动运输过胎盘(孕期母血、脐血中浓度很低),常作为孕期可考虑的抗 TNF 选择;所连的 PEG 延长了半衰期。

进阶版

培塞利珠单抗是 PEG 化的人源化抗 TNF-α 抗体 Fab' 片段,不含 Fc 段。它结合可溶性与跨膜 TNF-α 并阻断受体结合;因缺乏 Fc,不介导 CDC / ADCC,且不经 FcRn 发生胎盘主动转运——CRIB 等研究显示其胎盘转运极低,故在妊娠期抗 TNF 治疗中具优势。PEG 化延长半衰期、支持较低频率给药。由 UCB 研发。

动画演示培塞利珠单抗(去掉 Fc、外裹 PEG 的抗体 Fab 片段)抓住并中和 TNF;因无 Fc,不经胎盘转运,炎症减轻。免疫细胞TNF 受体炎症 · 红肿损伤TNF培塞利珠单抗抓住中和炎症减轻 · 不过胎盘
  1. TNF 炎症信号过多,持续点燃炎症
  2. 培塞利珠单抗是“半截抗体”(Fab 片段)
  3. 只保留抓 TNF 的“手”,没有抗体的 Fc 尾巴
  4. 抓住并中和 TNF;因无 Fc,不经胎盘转运
  5. 炎症减轻,孕期也相对可用
培塞利珠单抗(PEG 化 Fab、无 Fc)作用示意动画

适应症(按获批地区)

美国 · FDA截至 2025

  • 克罗恩病(中重度,常规治疗反应不佳)
  • 类风湿关节炎
  • 银屑病关节炎
  • 强直性脊柱炎
  • 非放射学中轴型脊柱关节炎
  • 斑块型银屑病

欧盟 · EMA

  • 类风湿关节炎
  • 银屑病关节炎
  • 中轴型脊柱关节炎
  • 斑块型银屑病 等

中国 · NMPA

  • 类风湿关节炎
  • 强直性脊柱炎
  • 斑块型银屑病 等

各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。

作用靶点

肿瘤坏死因子-α(TNF-α)蛋白

一种引发炎症的信号分子(细胞因子);在多种自身免疫病里过多,持续挑起炎症与组织损伤。

参考来源

  1. FDA 说明书:CIMZIA(培塞利珠单抗)
  2. Certolizumab Pegol(NCBI Bookshelf · LiverTox)