西妥昔单抗(cetuximab)
爱必妥(Erbitux)
一种抗 EGFR 单克隆抗体:堵住肿瘤细胞表面的"生长信号接收器"(EGFR),切断"快生长"命令;用于头颈鳞癌和 RAS 野生型转移性结直肠癌。由默克(Merck KGaA)在北美以外地区商业化。
作用机制
一句话比喻
肿瘤细胞表面有个"生长信号接收器"(EGFR),一收到生长因子就疯长。西妥昔单抗是抗体,个头大、进不了细胞,只能从细胞外面像"保护套"一样套住 EGFR:既挡住生长因子接上来,又给癌细胞贴上"标记"、招免疫细胞来打——这跟能钻进细胞的小分子抑制剂路子不同。
通俗版
很多肿瘤在细胞表面装了大量 EGFR"生长信号接收器",被生长因子激活后催动细胞快速分裂。西妥昔单抗是一种抗 EGFR 单克隆抗体,从细胞外结合 EGFR 的胞外段,挡住天然配体、阻止受体二聚化,切断下游"快生长"信号;它的 IgG1 尾巴还能招募免疫细胞发动攻击(ADCC)。与从细胞内侧起效的小分子 TKI 不同,它作用在细胞外。用于头颈鳞癌和 RAS 野生型结直肠癌,静脉给药。
进阶版
西妥昔单抗是一种嵌合型 IgG1 抗 EGFR 单克隆抗体,竞争性结合 EGFR 胞外域、阻断配体结合与受体二聚化及酪氨酸激酶自磷酸化,抑制下游 RAS-RAF-MAPK 与 PI3K-AKT 通路;其 IgG1 亚型还可介导抗体依赖的细胞毒性(ADCC)。在 RAS 野生型转移性结直肠癌中获益更明显。
- 肿瘤细胞表面布满 EGFR“生长信号接收器”
- 生长因子(EGF)接上 EGFR,催癌细胞不停分裂
- 西妥昔单抗(抗体)从细胞外套住 EGFR 胞外域
- 挡住 EGF 配体,还招募免疫细胞来攻击(ADCC)
- “快生长”信号被切断,肿瘤增殖受抑
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 头颈部鳞状细胞癌
- RAS 野生型转移性结直肠癌
欧盟 · EMA
- 头颈部鳞癌、RAS 野生型转移性结直肠癌
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
表皮生长因子受体(EGFR)受体
肿瘤细胞表面的"生长信号接收器",被激活后驱动细胞快速增殖。