西达本胺
爱谱沙(Epidaza)
一种 HDAC 抑制剂:拦住"关闭抑癌基因"的酶,让被沉默的抑癌基因重新开启,用于外周 T 细胞淋巴瘤、乳腺癌等;由微芯生物研发,是中国首个自主研发上市的口服亚型选择性 HDAC 抑制剂。
作用机制
一句话比喻
细胞的 DNA 缠在一个个"线轴"上,靠给线轴贴或撕"乙酰标签"来决定基因开还是关。有一种叫 HDAC 的酶专门"撕标签",把一些"抑癌基因"关掉,癌细胞就更容易疯长。西达本胺不让 HDAC 撕标签,被关掉的抑癌基因重新打开,帮忙刹住癌细胞。
通俗版
基因的开关受"表观遗传"标签调控:组蛋白(DNA 的线轴)带上乙酰标签时基因更活跃,标签被 HDAC 酶去掉时基因被沉默。癌细胞常靠 HDAC 把一些"抑癌基因"关掉。西达本胺是一种 HDAC 抑制剂,它卡住 HDAC,让乙酰标签保留下来,使被沉默的抑癌基因重新表达,从而抑制肿瘤生长、诱导癌细胞分化或凋亡,并调节抗肿瘤免疫。
进阶版
西达本胺是一种口服的苯甲酰胺类亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,选择性抑制 HDAC1、2、3(Ⅰ 类)与 HDAC10(Ⅱb 类)。通过抑制 HDAC 提高组蛋白乙酰化水平,重新激活被沉默的抑癌相关基因,产生细胞周期阻滞、凋亡与分化诱导,并具有免疫调节作用;由微芯生物研发,是中国首个自主研发上市的口服亚型选择性 HDAC 抑制剂。
- 癌细胞里,HDAC 酶不停"撕掉"基因线轴上的乙酰标签
- 标签被撕,"抑癌基因"被关闭,癌细胞更易疯长
- 这个药卡住 HDAC 酶
- 乙酰标签保留下来
- "抑癌基因"重新开启,癌细胞被抑制
适应症(按获批地区)
中国 · NMPA截至 2025
- 复发或难治性外周 T 细胞淋巴瘤(PTCL)
- 激素受体阳性、HER2 阴性的晚期乳腺癌(联合芳香化酶抑制剂)
日本 · PMDA
- 复发或难治性成人 T 细胞白血病 / 淋巴瘤、外周 T 细胞淋巴瘤 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)酶
给基因"线轴"撕掉乙酰标签的酶;标签被撕后,一些抑癌基因会被"关闭"。