达罗他胺(darolutamide)
Nubeqa(达罗他胺)
一种雄激素受体抑制剂:堵住前列腺癌细胞上的"雄激素接收器",切断让癌细胞生长的雄激素信号;用于前列腺癌。由 Orion 与拜耳(Bayer)共同开发。
作用机制
一句话比喻
前列腺癌细胞靠"雄激素"这盆"肥料"长大,细胞上的"雄激素接收器"(AR)就是接肥料的口。达罗他胺像个"堵头",把接收器堵住,肥料进不去,癌细胞就长不动。
通俗版
前列腺癌的生长很依赖雄激素(如睾酮)通过"雄激素受体"(AR)发出的信号。达罗他胺是一种雄激素受体抑制剂,它结合到 AR 上、阻止雄激素激活它,还阻止 AR 进入细胞核发出"生长"指令,从而抑制前列腺癌细胞的增殖。口服给药。与恩扎卢胺相比,它的化学结构独特、极少透过血脑屏障,因此中枢神经系统相关副作用(如癫痫、疲乏)更少;而且对多种雄激素受体突变仍然有效。
进阶版
达罗他胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂,高亲和力竞争性结合 AR 配体结合域,抑制雄激素结合、AR 核转位及 AR 介导的转录;对多种 AR 突变体仍保留拮抗活性,且血脑屏障穿透较低。用于非转移性去势抵抗性前列腺癌及转移性激素敏感性前列腺癌(常与雄激素剥夺治疗联用)。
- 前列腺癌细胞靠"雄激素"信号生长
- 雄激素接上"雄激素受体(AR)",发出"快生长"命令
- 这个药堵住雄激素受体
- 雄激素接不上了
- 生长信号关闭,癌细胞生长被抑制
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)
- 转移性激素敏感性前列腺癌(mCSPC)
欧盟 · EMA
- 前列腺癌
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
雄激素受体(AR)受体
前列腺癌细胞靠它接收雄激素(如睾酮)信号来生长;信号越强,癌细胞长得越快。