维迪西妥单抗(disitamab vedotin)

爱地希(Aidixi)

抗 HER2 抗体偶联药物(ADC)荣昌生物(RemeGen)

一种抗 HER2 的"抗体偶联药物"(ADC):用抗 HER2 抗体当"导航",把强效化疗药精准送进 HER2 阳性癌细胞内部再释放,定点杀伤;用于胃癌、尿路上皮癌等。由荣昌生物(RemeGen)研发,是中国首个获批的原创 ADC。

作用机制

一句话比喻

维迪西妥单抗像一枚"精确制导导弹":前面的抗 HER2 抗体负责"认门牌"(找到 HER2 阳性癌细胞),弹头是强效化疗药。抗体带着毒素贴上癌细胞、被吞进去后再释放毒素,精准炸掉癌细胞,少伤及正常细胞。

通俗版

有些癌细胞表面高表达 HER2。维迪西妥单抗是一种"抗体偶联药物"(ADC):抗 HER2 抗体像导航,专门结合 HER2 阳性癌细胞;它被癌细胞吞入后,在细胞内释放所携带的强效化疗药(MMAE),破坏癌细胞的分裂,从而定点杀伤肿瘤、减少对正常组织的伤害。静脉给药,用于胃癌、尿路上皮癌等。

进阶版

维迪西妥单抗(RC48)由抗 HER2 人源化单克隆抗体经可裂解连接子偶联细胞毒药物单甲基澳瑞他汀 E(MMAE)构成。抗体结合肿瘤细胞表面 HER2 后经内吞进入细胞,连接子在溶酶体内被切割、释放 MMAE,后者结合微管蛋白、抑制微管聚合,导致细胞周期阻滞与凋亡,并具旁观者效应。是中国首个获批上市的国产 ADC,用于 HER2 表达的胃癌与尿路上皮癌等。

动画演示抗 HER2 抗体偶联药物结合 HER2 阳性癌细胞,被吞入后在细胞内释放化疗弹头(MMAE)、破坏微管,定点杀伤癌细胞并波及邻近细胞。癌细胞(HER2 阳性)HER2HER2 高表达 · 快生长ADC = 抗体 + 化疗弹头维迪西妥单抗(disitamab vedotin)释放弹头癌细胞被杀死
  1. 癌细胞表面高表达 HER2「门牌」
  2. 维迪西妥单抗是「抗体 + 化疗弹头(MMAE)」的 ADC
  3. 抗体像导航,精准贴上 HER2 阳性癌细胞
  4. 连药被癌细胞吞入,在细胞内释放弹头
  5. 弹头破坏微管、杀死癌细胞(并波及邻近癌细胞)
抗 HER2 抗体偶联药物(维迪西妥单抗,导航 + 投毒)作用示意动画

适应症(按获批地区)

中国 · NMPA截至 2025

  • HER2 过表达的局部晚期或转移性胃癌(含胃食管结合部腺癌)
  • HER2 表达的局部晚期或转移性尿路上皮癌

各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。

作用靶点

人表皮生长因子受体 2(HER2)受体

部分癌细胞表面高表达的"生长信号接收器";在这里被当作 ADC 精准识别、投递毒素的"门牌号"。

参考来源

  1. Disitamab Vedotin(美国国家癌症研究所 NCI)
  2. A Study of Disitamab Vedotin in Previously Treated Solid Tumors That Express HER2(NCI)