度普利尤单抗

达必妥(Dupixent)

IL-4Rα 抑制剂(白细胞介素-4 受体 α 拮抗剂)赛诺菲(Sanofi)

一种 IL-4Rα 抑制剂:盖住细胞上的"共用接口",让引发过敏的两种信号 IL-4、IL-13 都插不进去,用于特应性皮炎、哮喘等 2 型炎症疾病;由赛诺菲与再生元共同开发。

作用机制

一句话比喻

过敏、湿疹、部分哮喘的背后,是 IL-4、IL-13 这两种"信号"闹得太凶,不停点燃过敏炎症。它俩要起作用,都得插进细胞上同一个"接口"。度普利尤单抗就是一块"堵头",把这个共用接口盖住,两种信号都插不进去,炎症就平息下来。

通俗版

IL-4 和 IL-13 是驱动过敏性(2 型)炎症的两种关键信号,它们都要通过细胞上一个共用的接口(IL-4Rα)才能把"发炎"的命令传进细胞。度普利尤单抗是一种抗 IL-4Rα 抗体,它结合并盖住这个接口,让 IL-4 和 IL-13 都接不上,于是发痒、红肿、鼻塞等过敏炎症随之减轻。它挡的是 IL-4、IL-13 共用的受体接口,所以两种信号一起被切断、适应症更广(特应性皮炎、哮喘、鼻息肉等);而只针对 IL-13 的抗体(如曲罗芦单抗、来瑞组单抗)只挡 IL-13 一种。

进阶版

度普利尤单抗是一种全人源抗 IL-4Rα 单克隆抗体。IL-4Rα 是 1 型(IL-4Rα/γc)与 2 型(IL-4Rα/IL-13Rα1)受体复合物共用的亚基,因此阻断它可同时抑制 IL-4 与 IL-13 的信号转导,从根源上减轻 2 型炎症反应。

动画演示度普利尤单抗盖住细胞上的 IL-4Rα 共用接口,让 IL-4、IL-13 都无法结合,过敏性炎症随之消退。组织 / 免疫细胞IL-4Rα 接口过敏炎症 · 发痒红肿过多的 IL-4 / IL-13度普利尤单抗盖住炎症消退
  1. 过敏性炎症:IL-4、IL-13 两种信号过多
  2. 它们插进细胞的共用接口(IL-4Rα),点燃过敏炎症
  3. 这个药(抗体)盖住这个共用接口
  4. IL-4、IL-13 都插不进去了
  5. 过敏性炎症消退(发痒、红肿减轻)
度普利尤单抗(IL-4Rα 抑制剂)作用示意动画

适应症(按获批地区)

美国 · FDA截至 2025

  • 特应性皮炎(中重度)
  • 哮喘(嗜酸性粒细胞型或激素依赖型)
  • 慢性鼻窦炎伴鼻息肉(CRSwNP)
  • 嗜酸性粒细胞性食管炎(EoE)
  • 结节性痒疹
  • 慢性阻塞性肺疾病(COPD,伴嗜酸性粒细胞炎症)

欧盟 · EMA

  • 特应性皮炎
  • 哮喘
  • 慢性鼻窦炎伴鼻息肉
  • 结节性痒疹 等

中国 · NMPA截至 2025

  • 特应性皮炎(中重度)
  • 哮喘
  • 慢性鼻窦炎伴鼻息肉 等

各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。

作用靶点

白细胞介素-4 受体 α 亚基(IL-4Rα)受体

IL-4 和 IL-13 两种"过敏信号"共用的一个接口;被它们激活后会驱动 2 型(过敏性)炎症。

参考来源

  1. FDA 说明书:DUPIXENT(度普利尤单抗)
  2. Dupilumab(NCBI Bookshelf)