艾拉司群(elacestrant)
Orserdu
一种口服 SERD(选择性雌激素受体降解剂):不仅挡住雌激素受体,还促使它被"降解清除",从而切断驱动 ER 阳性乳腺癌生长的雌激素信号;用于携带 ESR1 突变、经内分泌治疗后进展的晚期乳腺癌。由 Stemline(Menarini 集团)开发。
作用机制
一句话比喻
ER 阳性乳腺癌靠"雌激素"通过细胞里的"雌激素受体"发出"快长"命令。有些癌细胞的受体发生突变、即使没什么雌激素也自己开着。艾拉司群不仅堵住这个受体,还把它"拆掉清走",命令就彻底发不出来了。
通俗版
ER 阳性乳腺癌的生长依赖雌激素通过雌激素受体(ER)传递的信号。经内分泌治疗后,部分肿瘤出现 ESR1 突变,使 ER 持续激活、产生耐药。艾拉司群是一种口服"选择性雌激素受体降解剂"(SERD):它结合 ER,既阻断其活性,又促使 ER 被降解、数量减少,从而更彻底地切断雌激素信号、抑制癌细胞增殖。用于 ESR1 突变的晚期乳腺癌。
进阶版
艾拉司群是口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),与雌激素受体 α 结合后拮抗其活性并促进受体泛素化降解,下调 ER 蛋白水平,抑制 ER 依赖的基因转录与肿瘤增殖;对携带 ESR1 配体结合域突变(内分泌耐药的常见机制)的肿瘤仍具活性。用于 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变、经至少一线内分泌治疗后进展的晚期 / 转移性乳腺癌。由 Stemline Therapeutics(Menarini 集团)开发。
- ER 阳性乳腺癌靠雌激素经 ER 发出"增殖"信号
- 即使内分泌治疗后,突变 ER 仍驱动生长
- SERD 结合雌激素受体(ER)
- 不仅阻断,还促使 ER 被降解、数量减少
- 雌激素信号被切断,癌细胞增殖受抑
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌(经内分泌治疗后进展)
欧盟 · EMA
- ER 阳性、ESR1 突变的晚期乳腺癌
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
雌激素受体(ER)受体
ER 阳性乳腺癌细胞靠它接收雌激素信号来增殖;某些 ESR1 突变会让 ER 持续激活、对常规内分泌治疗耐药。