恩扎卢胺
安可坦(Xtandi)
一种雄激素受体抑制剂:堵住给前列腺癌细胞"发出生长命令"的雄激素受体,让癌细胞断了生长信号,用于前列腺癌;由安斯泰来与辉瑞共同开发。
作用机制
一句话比喻
前列腺癌细胞主要靠"雄激素"这种男性激素来长大。雄激素要起作用,得先接上细胞里的"雄激素受体",受体再跑进细胞核发出"快长大"的命令。恩扎卢胺像个塞子,把这个受体堵住,雄激素接不上、命令发不出,癌细胞就断了生长的动力。
通俗版
前列腺癌细胞里有"雄激素受体(AR)",雄激素(如睾酮)一旦接上它,受体就进入细胞核、打开一批"促生长"的基因,癌细胞随之增殖。恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂,它牢牢占住这个受体:既挡住雄激素结合,又阻止受体进入细胞核、结合 DNA,于是"快生长"的命令发不出去,癌细胞生长被抑制。它是第二代雄激素受体抑制剂,能透过血脑屏障进入大脑,因此可能带来疲乏,并有罕见的癫痫风险。
进阶版
恩扎卢胺是一种非甾体类雄激素受体拮抗剂。它竞争性结合雄激素受体,抑制雄激素与受体结合、阻断受体向细胞核的转位、并阻止其与 DNA 结合及招募辅激活因子,从而全面抑制雄激素受体信号通路。用于前列腺癌时通常需配合去势治疗(GnRH 类似物或手术去势)。
- 前列腺癌细胞靠"雄激素"信号生长
- 雄激素接上"雄激素受体(AR)",发出"快生长"命令
- 这个药堵住雄激素受体
- 雄激素接不上了
- 生长信号关闭,癌细胞生长被抑制
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)
- 非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)
- 转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)
- 高危生化复发的非转移性去势敏感性前列腺癌
欧盟 · EMA
- 去势抵抗性前列腺癌
- 转移性激素敏感性前列腺癌 等
中国 · NMPA截至 2025
- 转移性去势抵抗性前列腺癌
- 转移性激素敏感性前列腺癌 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
雄激素受体(AR)受体
前列腺癌细胞上的"生长信号接收器";雄激素(睾酮等)接上它,就会命令癌细胞增殖。