呋喹替尼
爱优特(Elunate) / Fruzaqla
一种高选择性 VEGFR 抑制剂:掐断肿瘤"拉血管补给线"的信号,用于晚期结直肠癌;由和黄医药研发。
作用机制
一句话比喻
肿瘤要长大,得先给自己"拉几条供血的管道"(新血管)。血管细胞上有个叫 VEGFR 的"信号接收器",收到"长血管"的信号就开工。呋喹替尼卡住这个接收器,新血管长不出来,肿瘤就像被断了补给线,难以壮大。
通俗版
肿瘤长大需要新长出的血管来输送氧气和养分(血管新生)。促血管信号接上血管细胞上的 VEGFR 受体后,就会催生新血管。呋喹替尼是一种高选择性的 VEGFR 抑制剂,它卡住 VEGFR-1、2、3,让"长血管"的信号传不下去,新血管长不出来,从而抑制肿瘤生长。它的特点是高度"专一"——主要只抑制 VEGFR1/2/3、很少碰别的激酶,因此脱靶副作用较少;主要用于转移性结直肠癌。
进阶版
呋喹替尼是一种口服、高选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、2、3)酪氨酸激酶抑制剂。它抑制 VEGFR 信号、阻断肿瘤血管新生;因选择性高,脱靶作用相对较少。由和黄医药研发,在中国以"爱优特"上市、在美国与日本以 Fruzaqla 上市,用于既往经治的转移性结直肠癌。
- 肿瘤想长大,需要新血管来"供血供养"
- VEGF 信号接上血管细胞的 VEGFR,催长新血管
- 这个药卡住 VEGFR(还有 FGFR 等)
- 新血管长不出来
- 肿瘤断了"补给线",生长受抑
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 既往经治的转移性结直肠癌(mCRC)
中国 · NMPA截至 2025
- 既往经治的转移性结直肠癌(mCRC)
日本 · PMDA
- 不可切除的晚期或复发结直肠癌 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
血管内皮生长因子受体(VEGFR-1/2/3)受体
血管细胞上的"长血管信号接收器";被激活后促使长出新血管,给肿瘤供血供养。