伊布替尼
亿珂(Imbruvica)
一种 BTK 抑制剂:掐断 B 细胞里那条让癌细胞"活下去、长起来"的信号,用于慢性淋巴细胞白血病等血液肿瘤;由强生(杨森)与艾伯维联合开发。
作用机制
一句话比喻
有些血液肿瘤是 B 细胞(一种免疫细胞)癌变、疯长。B 细胞内部有个叫 BTK 的"电源开关",一直开着就不停给癌细胞发"活下去、接着长"的电。伊布替尼把这个开关摁死,癌细胞断了电,慢慢就撑不住了。
通俗版
B 细胞收到信号后,要靠内部的 BTK 这个"开关"把信号一路传下去,细胞才会存活和增殖。在慢性淋巴细胞白血病等 B 细胞肿瘤里,这条信号异常活跃,癌细胞因此不停壮大。伊布替尼是一种 BTK 抑制剂,它牢牢卡住 BTK,把这条"生存信号"掐断,癌变的 B 细胞就难以继续存活和扩增。它是第一代、开创性的 BTK 抑制剂;但选择性较低,会顺带抑制 EGFR、ITK 等其他激酶,因此房颤、出血、皮疹、腹泻等副作用相对多一些。
进阶版
伊布替尼是一种口服的小分子 BTK 抑制剂。它与 BTK 活性位点上的半胱氨酸(Cys481)形成共价结合,持续抑制 B 细胞受体(BCR)信号通路,阻断下游的增殖与存活信号,并影响恶性 B 细胞的黏附与迁移。
- B 细胞收到“生长”信号
- BTK 开关把“快繁殖”的命令往下传
- 这个药卡住 BTK 开关
- “快繁殖”的命令被切断
- 癌变的 B 细胞停止繁殖
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 慢性淋巴细胞白血病 / 小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL,含 17p 缺失)
- 华氏巨球蛋白血症(WM)
- 慢性移植物抗宿主病(cGVHD,系统治疗失败后)
欧盟 · EMA
- 慢性淋巴细胞白血病(CLL)
- 套细胞淋巴瘤(MCL)
- 华氏巨球蛋白血症(WM)
中国 · NMPA
- 慢性淋巴细胞白血病 / 小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)
- 套细胞淋巴瘤(MCL)
- 华氏巨球蛋白血症(WM)
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)酶
B 细胞内一个传递"生存、增殖"信号的关键开关;在某些血液肿瘤里被持续打开,让癌变的 B 细胞不断存活扩增。