埃克替尼
凯美纳(Conmana)
一种 EGFR 抑制剂:关掉肺癌细胞上"催生长"的 EGFR 开关,用于 EGFR 突变的非小细胞肺癌;由贝达药业研发,是中国第一个自主研发上市的小分子靶向抗癌药。
作用机制
一句话比喻
有些非小细胞肺癌,癌细胞表面的 EGFR"生长开关"因为基因突变一直卡在"开"。埃克替尼是小分子,能钻进细胞、从内侧卡住这个开关的"发动机"(激酶),让它发不出"快分裂"的命令——这跟只能在细胞外挡门的抗体不同。开关一停,癌细胞就长不动了。
通俗版
EGFR 是长在细胞表面、尾巴伸进细胞里的"生长信号开关"。EGFR 突变的肺癌里,它持续打开、不停向细胞内发"快分裂"信号。埃克替尼是一种小分子 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂:它进入细胞,竞争性占住 EGFR 胞内激酶的 ATP 位点,从内侧切断信号(抗体则只能从细胞外结合),癌细胞随之停止增殖。它对 EGFR 敏感突变的肺癌尤其有效。
进阶版
埃克替尼是一种口服、高选择性的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它竞争性结合 EGFR 胞内酪氨酸激酶结构域的 ATP 位点,抑制 EGFR 及其下游信号通路,从而抑制 EGFR 敏感突变的非小细胞肺癌细胞增殖。由贝达药业研发,是中国首个自主研发上市的小分子靶向抗癌药。
- 肺癌细胞的 EGFR(生长开关)过度活跃
- EGFR 不停发出"快分裂"的信号
- 这个药卡住 EGFR 开关
- "快分裂"的信号被切断
- 癌细胞停止增殖
适应症(按获批地区)
中国 · NMPA截至 2025
- EGFR 基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
表皮生长因子受体(EGFR)受体
长在细胞表面的"生长开关";在 EGFR 突变的肺癌里持续开启,不停催癌细胞分裂。