伊马替尼
格列卫(Gleevec / Glivec)
一种 BCR-ABL 激酶抑制剂:关停慢性髓性白血病里"常开"的致病酶,让白血病细胞停止增殖;由诺华研发,是靶向治疗的里程碑药物。
作用机制
一句话比喻
慢性髓性白血病里,细胞出了个基因错误,造出一台"卡在常开状态"的机器(BCR-ABL),不停命令白血病细胞"快繁殖"。伊马替尼像一把正好插进这台机器的"钥匙",把它关掉,白血病细胞就停止增殖。
通俗版
慢性髓性白血病(CML)源于一个异常的融合基因,它造出一种叫 BCR-ABL 的酶,这种酶"一直开着",不停给白血病细胞发"继续繁殖"的命令。伊马替尼是一种 BCR-ABL 抑制剂,它精准地卡进这种酶的活性口袋、把它关停,白血病细胞失去"繁殖"命令,就逐渐减少;它也能抑制胃肠道间质瘤里类似的"常开"信号(KIT)。它是第一代 BCR-ABL 靶向药、里程碑式的突破;但用久了部分患者会出现耐药突变(尤其是 T315I),这也催生了氟马替尼(二代)、泊那替尼(三代)等后续药物。
进阶版
伊马替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它竞争性结合 BCR-ABL 激酶的 ATP 结合位点,抑制其激酶活性,阻断下游的促增殖信号;它同时也抑制 KIT、PDGFR 等相关激酶,因此对胃肠道间质瘤(GIST)也有效,是靶向治疗的里程碑药物之一。
- 异常基因造出“常开”的 BCR-ABL 酶
- 它不停发出“快繁殖”命令
- 药物像钥匙插入并关停这台酶
- “快繁殖”命令被切断
- 白血病细胞停止增殖
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)
- 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)
- 胃肠道间质瘤(GIST,KIT 阳性) 等
欧盟 · EMA
- Ph+ CML
- Ph+ ALL
- 胃肠道间质瘤(GIST) 等
中国 · NMPA
- 费城染色体阳性慢性髓性白血病
- 胃肠道间质瘤(GIST) 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
BCR-ABL 融合激酶酶
费城染色体产生的一种异常"常开"的酶;不停向白血病细胞发出"快增殖"的命令。