英夫利西单抗
Remsima / Inflectra
一种抗 TNF-α 单克隆抗体(人鼠嵌合):既抓血里游离的 TNF,也结合长在细胞膜上的 TNF,并借 Fc 段清除这些「放火的细胞」,因此对克罗恩病、溃疡性结肠炎等肠道炎症也有效。因保留鼠源片段,较易产生抗药抗体、需静脉输注。Celltrion 以生物类似药 Remsima(及皮下剂型 Zymfentra)供应。
作用机制
一句话比喻
TNF 是「炎症信号」。英夫利西单抗是「抓捕队」(抗体),不但抓血里游离的 TNF,还能抓住长在细胞表面的 TNF、连同这些「放火的细胞」一起处理掉——所以在克罗恩病这类肠道炎症里也管用。它有一部分来自小鼠,身体有时会把它当「外来户」、产生抗药抗体,所以要静脉输注、也更容易过敏。
通俗版
英夫利西单抗是抗 TNF-α 的人鼠嵌合单克隆抗体。它同时结合「可溶性 TNF」和「跨膜 TNF」:除了中和游离 TNF,还能通过抗体的 Fc 段引发补体 / 细胞介导的杀伤,并诱导表达 TNF 细胞的凋亡——这被认为是它在克罗恩病等肠道炎症里有效的原因。由于保留了鼠源可变区,免疫原性较高(易产生抗药抗体、输注反应),经静脉给药,常与甲氨蝶呤联用以降低抗药抗体。
进阶版
英夫利西单抗是人鼠嵌合(鼠源可变区 + 人 IgG1)抗 TNF-α 单克隆抗体。它以高亲和力结合可溶性与跨膜 TNF-α,阻断其与 TNFR1 / TNFR2 结合;凭借完整 Fc 可介导 CDC / ADCC,并诱导膜 TNF 阳性细胞的「反向信号」与凋亡,这被认为是其在炎症性肠病中优于依那西普的机制基础。鼠源成分带来相对较高的免疫原性(抗药抗体、输注反应)。Celltrion 以生物类似药 CT-P13(Remsima / Inflectra)及皮下剂型 Zymfentra 供应。
- 免疫失调,炎症信号 TNF-α 过多
- TNF-α 结合受体,点燃炎症(红肿)
- 药物(抗体)把 TNF-α 抓住并中和
- TNF-α 接触不到受体
- 炎症消退
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 克罗恩病(中重度)
- 溃疡性结肠炎
- 类风湿关节炎(联合甲氨蝶呤)
- 强直性脊柱炎
- 银屑病关节炎
- 斑块型银屑病
欧盟 · EMA
- 类风湿关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎、银屑病 等
中国 · NMPA
- 类风湿关节炎、克罗恩病、强直性脊柱炎、银屑病 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
肿瘤坏死因子-α(TNF-α)蛋白
一种引发炎症的信号分子(细胞因子);在多种自身免疫病里过多,持续挑起炎症与组织损伤。可溶性与跨膜两种形式都参与致病。