仑伐替尼
乐卫玛(Lenvima)
一种多靶点激酶抑制剂:掐断肿瘤"拉血管补给线"的信号(VEGFR 等),饿住肿瘤,用于甲状腺癌、肝癌、肾癌、子宫内膜癌;由卫材研发。
作用机制
一句话比喻
肿瘤要长大,得先给自己"拉几条供血的管道"(新血管)。血管细胞上有个叫 VEGFR 的"信号接收器",收到"长血管"的信号就开工。仑伐替尼卡住这个接收器,新血管长不出来,肿瘤就像被断了补给线,难以壮大。
通俗版
肿瘤长大需要新长出的血管来输送氧气和养分,这个过程叫"血管新生"。促血管信号(VEGF 等)接上血管细胞上的 VEGFR 受体后,就会催生新血管。仑伐替尼是一种多靶点激酶抑制剂,它卡住 VEGFR(以及 FGFR 等多种激酶),让"长血管"的信号传不下去,新血管长不出来,从而抑制肿瘤生长。它是"广谱"多靶点抑制剂,除 VEGFR 外还强力抑制 FGFR(成纤维细胞生长因子受体)以及 PDGFRα、RET、KIT,常用于甲状腺癌、肝癌,并与帕博利珠单抗联用治疗子宫内膜癌、肾癌。
进阶版
仑伐替尼是一种口服的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT 和 RET 等。抑制 VEGFR 可阻断肿瘤血管新生,抑制 FGFR、PDGFR、RET、KIT 则进一步压制肿瘤增殖信号,因此对甲状腺癌、肝癌、肾癌、子宫内膜癌等多种实体瘤有效。
- 肿瘤想长大,需要新血管来"供血供养"
- VEGF 信号接上血管细胞的 VEGFR,催长新血管
- 这个药卡住 VEGFR(还有 FGFR 等)
- 新血管长不出来
- 肿瘤断了"补给线",生长受抑
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 放射性碘难治的分化型甲状腺癌(DTC)
- 不可切除的肝细胞癌(HCC)
- 晚期肾细胞癌(RCC,联合帕博利珠单抗或依维莫司)
- 晚期子宫内膜癌(联合帕博利珠单抗)
欧盟 · EMA
- 分化型甲状腺癌
- 肝细胞癌
- 肾细胞癌
- 子宫内膜癌 等
中国 · NMPA截至 2025
- 不可切除的肝细胞癌
- 分化型甲状腺癌 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
血管内皮生长因子受体(VEGFR)等多种激酶受体
血管细胞上的"长血管信号接收器";被激活后促使长出新血管,给肿瘤供血供养。