布地奈德(靶向释放制剂)

耐赋康(Nefecon)

靶向释放皮质类固醇(IgA 肾病)云顶新耀(Everest Medicines)

一种"定点释放"的布地奈德(激素)胶囊:在肠道就地安抚产生致病抗体的免疫细胞,从源头减少 IgA 肾病对肾脏的损伤;由云顶新耀在大中华区等地开发与商业化。

作用机制

一句话比喻

IgA 肾病的"祸根"其实在肠道:那里的免疫细胞造出一批"有缺陷的抗体",它们顺着血流跑到肾脏、沉积下来,把肾脏慢慢搞坏。耐赋康是一颗"定点释放"的激素胶囊,专门走到小肠末端才打开,就地安抚这些闹事的免疫细胞,让它们少造坏抗体,肾脏也就少受伤害。

通俗版

IgA 肾病里,肠道末端(派尔集合淋巴结)的免疫细胞会大量产生一种"有缺陷的抗体"(Gd-IgA1)。这些抗体进入血液、沉积到肾脏的过滤单元上,引起炎症和损伤,导致蛋白尿、肾功能下降。耐赋康是布地奈德(一种糖皮质激素)的靶向释放剂型:胶囊在小肠末端才释放药物,就地抑制这些免疫细胞的过度活跃,减少致病抗体的产生,从而保护肾脏;因为主要在肠道局部起效,全身的激素副作用相对较小。

进阶版

耐赋康是布地奈德的口服靶向(延迟)释放制剂,设计为在回肠末端释放,作用于富含产 IgA 的黏膜 B 细胞的派尔集合淋巴结。布地奈德经糖皮质激素受体发挥局部抗炎与免疫调节作用,减少半乳糖缺陷型 IgA1(Gd-IgA1)的生成,从而减轻其在肾小球的沉积与继发损伤;因首过代谢高,全身暴露相对有限。该药由 Calliditas 研发,云顶新耀获授权在大中华区等地开发与商业化。

动画演示耐赋康在肠道就地安抚免疫细胞,减少致病抗体 Gd-IgA1 的产生,从而减轻肾脏沉积与损伤。肠道免疫细胞激素受体肾脏沉积 · 损伤致病抗体 Gd-IgA1布地奈德(靶向释放制剂)安抚肾损伤减轻
  1. IgA 肾病:肠道免疫细胞过度活跃,产生"有缺陷的抗体"
  2. 这些抗体流到肾脏、沉积下来,引起损伤
  3. 这个药在肠道就地安抚免疫细胞
  4. "有缺陷的抗体"产生减少
  5. 肾脏沉积与损伤减轻
耐赋康(布地奈德靶向释放)作用示意动画

适应症(按获批地区)

中国 · NMPA截至 2025

  • 有进展风险的成人原发性 IgA 肾病(IgAN)

美国 · FDA截至 2025

  • 有进展风险的成人原发性 IgA 肾病(IgAN;降低蛋白尿、减缓肾功能下降)

欧盟 · EMA

  • 有进展风险的成人原发性 IgA 肾病(IgAN)

各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。

作用靶点

肠道黏膜免疫细胞(经糖皮质激素受体)信号通路

小肠末端(派尔集合淋巴结)里的免疫细胞会产生"有缺陷的抗体"(Gd-IgA1);这些抗体沉积在肾脏,是 IgA 肾病的根源。

参考来源

  1. FDA 说明书:TARPEYO(budesonide 延迟释放胶囊,用于 IgA 肾病)
  2. 云顶新耀:耐赋康(Nefecon)获中国 NMPA 批准治疗原发性 IgA 肾病