奥西洛司他(osilodrostat)
Isturisa
一种皮质醇合成抑制剂:库欣综合征时身体分泌的皮质醇过多,它卡住肾上腺里合成皮质醇的关键酶 11β-羟化酶,减少皮质醇的生成,用于不能手术或手术未治愈的成人库欣综合征。由意大利瑞科达蒂(Recordati)开发。
作用机制
一句话比喻
库欣综合征是身体里的“压力激素”皮质醇长期太多。皮质醇是肾上腺用一条流水线造出来的,奥西洛司他专门卡住流水线最后一道工序的机器(11β-羟化酶),让皮质醇造不出那么多,水平就降下来。
通俗版
皮质醇由肾上腺合成,11β-羟化酶负责其中的最后一步。库欣综合征(内源性皮质醇增多症)时,皮质醇长期过量,带来高血糖、高血压、肥胖等问题。奥西洛司他是一种皮质醇合成抑制剂:它强效抑制 11β-羟化酶,阻断皮质醇合成的最后一步,从而降低体内皮质醇水平、缓解相关症状。用于不能手术或手术未治愈的成人。
进阶版
奥西洛司他(osilodrostat)是一种强效 11β-羟化酶(CYP11B1)抑制剂,阻断肾上腺皮质醇生物合成的终末步骤(11-脱氧皮质醇→皮质醇),显著降低血清与尿游离皮质醇水平;临床上可改善库欣综合征相关的高血糖、高血压、体重与生活质量。用于不适合手术或手术未治愈的成人库欣综合征。由意大利瑞科达蒂(Recordati)开发,商品名 Isturisa。
- 肾上腺用 11β-羟化酶这台“机器”合成皮质醇
- 皮质醇造得过多,引发库欣综合征
- 奥西洛司他卡住这台机器
- 皮质醇合成的最后一步被拦下
- 血里的皮质醇随之下降
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 不适合手术或手术未能治愈的成人库欣综合征(内源性皮质醇增多症)
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
11β-羟化酶(CYP11B1)酶
肾上腺靠 11β-羟化酶完成皮质醇合成的最后一步;库欣综合征时皮质醇长期过多,损害全身代谢、血压与免疫。