哌柏西利
爱博新(Ibrance)
一种 CDK4/6 抑制剂:卡住推动癌细胞分裂的"马达",把细胞挡在"分裂闸口"前,用于 HR 阳性、HER2 阴性的晚期乳腺癌;由辉瑞研发。
作用机制
一句话比喻
癌细胞要增殖,得一遍遍通过一道"分裂闸口"。CDK4/6 就是推开这道闸口的"马达",一直推,癌细胞就不停分裂。哌柏西利卡住这个马达,闸口打不开,癌细胞被挡在门前,只好停下来。
通俗版
细胞分裂前要通过一道"检查闸口"(细胞周期里的 G1→S 关卡)。一对搭档 CDK4/6 和 cyclin D 就像推开闸口的马达。在 HR 阳性乳腺癌里,这个马达太活跃,癌细胞不停分裂。哌柏西利是一种 CDK4/6 抑制剂,它卡住马达、让闸口开不了,癌细胞停在分裂之前,增殖被按下暂停键;通常与内分泌治疗联用。
进阶版
哌柏西利是一种口服的 CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6)抑制剂。CDK4/6 与 cyclin D 结合后会磷酸化 Rb 蛋白,推动细胞由 G1 期进入 S 期。抑制 CDK4/6 使 Rb 保持低磷酸化,把细胞周期阻滞在 G1 期,从而抑制肿瘤增殖;在 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌中与内分泌治疗联用。
- 癌细胞想不停分裂
- CDK4/6 马达推开"分裂闸口"(G1→S)
- 这个药卡住 CDK4/6 马达
- "分裂闸口"打不开了
- 癌细胞停在分裂前,不再增殖
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 激素受体阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌(联合芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗)
- 激素受体阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌(联合氟维司群,用于内分泌治疗后进展)
欧盟 · EMA
- 激素受体阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌(联合芳香化酶抑制剂或氟维司群)
中国 · NMPA截至 2025
- 激素受体阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌(联合芳香化酶抑制剂或氟维司群)
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6(CDK4/6)酶
推动细胞通过"分裂闸口"(细胞周期 G1→S)的一对马达;在 HR 阳性乳腺癌里过度活跃,让癌细胞不停分裂。