丙泊酚(propofol)
Diprivan(得普利麻)
一种起效快、苏醒也快的静脉全身麻醉药:增强大脑里的"刹车"信号(GABA),迅速让神经安静下来、进入无意识的麻醉状态;用于麻醉诱导、维持与镇静。费森尤斯卡比(Fresenius Kabi)是主要生产者之一。
作用机制
一句话比喻
大脑靠神经元不停放电来保持清醒,而 GABA 是大脑的"刹车"。丙泊酚把这个刹车踩得更猛——让"刹车闸门"(GABA-A 受体)开得更大,神经一下子安静下来,人很快睡过去、进入麻醉。
通俗版
丙泊酚是一种静脉全身麻醉药。它增强大脑抑制性神经递质 GABA 的作用:结合并正向调节 GABA-A 受体,使氯离子通道开放增多、神经元被强烈抑制,从而快速产生镇静、催眠直至无意识的全身麻醉。它起效快、代谢快,停药后苏醒也较快,常用于麻醉诱导、维持及重症镇静。静脉给药。
进阶版
丙泊酚(2,6-二异丙基酚)是一种静脉麻醉药,作为 GABA-A 受体的正向别构调节剂,增强 GABA 介导的氯离子内流、使神经元超极化,抑制中枢神经系统活动,产生镇静催眠与全身麻醉。其脂溶性高、分布与清除快,故起效与苏醒都快;以脂质乳剂形式静脉给药。费森尤斯卡比等是其主要生产商。
- 大脑神经元不停放电,维持清醒
- GABA 是"刹车"信号,让神经安静
- 丙泊酚增强 GABA-A 受体的作用
- 氯离子涌入,神经元被强烈抑制
- 意识迅速消失,进入全身麻醉
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 全身麻醉的诱导与维持
- 监护麻醉镇静与重症监护(ICU)镇静
中国 · NMPA
- 全身麻醉的诱导与维持、镇静
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
γ-氨基丁酸 A 型受体(GABA-A 受体,氯离子通道)离子通道
大脑主要的"抑制性刹车"受体;打开后氯离子内流,让神经元安静下来。