tirabrutinib(替拉鲁替尼)
Velexbru
一种第二代 BTK 抑制剂:卡住 B 细胞里的"繁殖开关",用于原发中枢神经系统淋巴瘤等 B 细胞肿瘤;由小野制药研发,已在日本等地获批。
作用机制
一句话比喻
有些血液肿瘤是 B 细胞(一种免疫细胞)癌变、疯长。B 细胞内部有个叫 BTK 的"电源开关",一直开着就不停给癌细胞发"活下去、接着长"的电。tirabrutinib 把这个开关摁死,癌细胞断了电,慢慢就撑不住了。
通俗版
B 细胞收到信号后,要靠内部的 BTK 这个"开关"把信号一路传下去,细胞才会存活和增殖。在某些 B 细胞肿瘤里,这条信号异常活跃。tirabrutinib 是一种第二代 BTK 抑制剂,它牢牢卡住 BTK,把这条"生存信号"掐断,癌变的 B 细胞就难以继续存活和扩增。它是高选择性的 BTK 抑制剂(日本小野制药),在原发性中枢神经系统淋巴瘤等确立了应用。
进阶版
tirabrutinib 是一种口服的第二代 BTK 抑制剂,与 BTK 活性位点的半胱氨酸形成不可逆的共价结合,选择性高。它持续抑制 B 细胞受体(BCR)信号通路,阻断下游的增殖与存活信号;由小野制药研发(开发代号 ONO-4059),已在日本、韩国、中国台湾等地获批。
- B 细胞收到“生长”信号
- BTK 开关把“快繁殖”的命令往下传
- 这个药卡住 BTK 开关
- “快繁殖”的命令被切断
- 癌变的 B 细胞停止繁殖
适应症(按获批地区)
日本 · PMDA截至 2025
- 复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)
- 华氏巨球蛋白血症 / 淋巴浆细胞淋巴瘤(WM/LPL) 等
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)酶
B 细胞内一个传递"生存、增殖"信号的关键开关;在某些 B 细胞肿瘤里被持续打开。