替尔泊肽

穆峰达(Mounjaro) / Zepbound

GIP/GLP-1 双受体激动剂礼来(Eli Lilly)

一种 GIP/GLP-1 双受体激动剂:同时模拟饭后肠道分泌的两种"信号"激素,既帮着降血糖,又明显减轻食欲,用于 2 型糖尿病和体重管理;由礼来研发。

作用机制

一句话比喻

我们吃完饭,肠道会分泌 GLP-1 和 GIP 两种"信号"激素,一边提醒胰腺"该降血糖了",一边让大脑觉得"吃饱了"。替尔泊肽同时模拟这两种信号,所以控糖、减重的劲儿比只模拟一种的更足。

通俗版

餐后血糖升高时,肠道会分泌 GLP-1 和 GIP 这两种"肠促胰素",它们都能提醒胰腺分泌胰岛素来降糖,还能带来饱腹感、让胃排空变慢。替尔泊肽是一个同时激活 GLP-1 和 GIP 两种受体的"双信号"药物:餐后帮助分泌胰岛素把血糖降下来,同时压住食欲,所以既能控糖、又能明显减重。

进阶版

替尔泊肽是首个 GIP 与 GLP-1 受体的双重激动剂。它以"葡萄糖依赖"的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素,并作用于中枢降低食欲、延缓胃排空;经过分子改造后作用时间长,是长效制剂,适合长期使用。

动画演示替尔泊肽用一个分子同时激活 GIP 与 GLP-1 两种受体,双通道促进胰岛素分泌、降低食欲,血糖与体重双双下降。胰腺 β 细胞 / 大脑GIP 受体GLP-1 受体餐后血糖高 · 超重GLP-1 / GIP 信号替尔泊肽双受体激活血糖 · 体重双降
  1. 餐后血糖升高、常伴超重
  2. 肠道靠 GLP-1、GIP 两种"肠促胰素"提醒降糖、带来饱腹感
  3. 替尔泊肽一个分子,同时激活 GIP 与 GLP-1 两种受体
  4. 双通道一起发力:胰岛素分泌更多、食欲压得更低
  5. 血糖下降,体重也明显下降(强于只激活一种)
GIP/GLP-1 双受体激动剂(替尔泊肽,双通道)作用示意动画

适应症(按获批地区)

美国 · FDA截至 2025

  • 2 型糖尿病(配合饮食和运动改善血糖控制)
  • 慢性体重管理(肥胖,或超重并伴有相关疾病)
  • 中重度阻塞性睡眠呼吸暂停(伴肥胖的成人)

欧盟 · EMA

  • 2 型糖尿病
  • 体重管理

中国 · NMPA截至 2025

  • 2 型糖尿病
  • 成人肥胖或超重的长期体重管理

各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。

作用靶点

GIP 受体与 GLP-1 受体受体

两种"肠促胰素"的受体;餐后被激活后能促进胰岛素分泌、减轻食欲、延缓胃排空。

参考来源

  1. FDA 说明书:MOUNJARO(替尔泊肽)
  2. Tirzepatide(NCBI Bookshelf)