曲妥珠单抗
赫赛汀(Herceptin)
一种抗 HER2 抗体:贴住癌细胞表面过多的 HER2"生长天线",挡住生长信号,用于 HER2 阳性乳腺癌与胃癌;由罗氏研发,是 HER2 阳性乳腺癌治疗的里程碑药物。
作用机制
一句话比喻
有些乳腺癌、胃癌的细胞表面长了特别多的 HER2"生长天线",不停催着癌细胞"快长大"。曲妥珠单抗像贴在天线上的"封条",挡住生长信号,还会给癌细胞"做记号"、招来免疫细胞清除它。
通俗版
正常细胞靠表面的 HER2 受体接收适量"生长信号"。在 HER2 阳性的乳腺癌或胃癌里,HER2 数量过多,持续催促癌细胞分裂增殖。曲妥珠单抗是一种抗 HER2 抗体,它结合到癌细胞表面的 HER2 上,一方面挡住"快生长"的信号,另一方面给癌细胞"做标记",招募免疫细胞来攻击它,从而抑制肿瘤生长。它是"裸抗体",靠挡信号和 ADCC 起效;而抗 HER2 的抗体偶联药物(ADC)会在此基础上额外带上化疗"弹头"、精准投毒。
进阶版
曲妥珠单抗是一种人源化抗 HER2 单克隆抗体。它结合 HER2(ERBB2)受体的胞外域,抑制 HER2 介导的增殖信号,并通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用(ADCC)招募免疫细胞清除 HER2 过表达的肿瘤细胞。
- 癌细胞表面 HER2“生长天线”过多
- HER2 不停发出“快生长”信号
- 药物(抗体)贴住 HER2
- “快生长”信号被挡住
- 并招募免疫细胞清除癌细胞
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- HER2 阳性乳腺癌(早期辅助与转移性)
- HER2 过表达的转移性胃或胃食管结合部腺癌
欧盟 · EMA
- HER2 阳性乳腺癌
- HER2 阳性转移性胃癌
中国 · NMPA
- HER2 阳性乳腺癌(早期与转移性)
- HER2 阳性转移性胃癌
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
人表皮生长因子受体 2(HER2)受体
长在细胞表面的"生长天线";在 HER2 阳性乳腺癌/胃癌里数量过多,不停发出"快生长"的信号。