缬苯那嗪(valbenazine)
Ingrezza
一种 VMAT2 抑制剂:给神经末梢"把多巴胺装进小囊泡"的搬运工踩刹车,减少多巴胺释放,从而缓解迟发性运动障碍那种停不下来的不自主动作;由 Neurocrine 研发。
作用机制
一句话比喻
迟发性运动障碍时,大脑里多巴胺信号"过头",身体不自主地动个不停。这个药像给"装货工人"(VMAT2)踩了刹车:少往小囊泡里装多巴胺,能释放的就少了,动作慢慢平息。
通俗版
长期服用某些阻断多巴胺的药后,神经对多巴胺变得过度敏感,出现迟发性运动障碍——脸、嘴、四肢不自主地动。神经末梢里有个叫 VMAT2 的"搬运工",负责把多巴胺装进小囊泡等着释放。缬苯那嗪抑制 VMAT2,让装进囊泡、可供释放的多巴胺减少,多巴胺信号回落,不自主动作随之减轻。
进阶版
缬苯那嗪是一种高选择性囊泡单胺转运体 2(VMAT2)抑制剂,其活性代谢物与 VMAT2 结合,减少突触前神经末梢把多巴胺等单胺装载入突触囊泡,从而降低突触多巴胺释放。这可缓解与多巴胺受体超敏相关的迟发性运动障碍;它对 VMAT2 的选择性远高于 VMAT1。
- VMAT2 把多巴胺装进小囊泡,准备释放
- 多巴胺信号过强,出现不自主动作
- 这个药给 VMAT2 搬运工踩刹车
- 装进囊泡的多巴胺变少、释放减少
- 多巴胺信号回落,不自主动作平息
适应症(按获批地区)
美国 · FDA截至 2025
- 成人迟发性运动障碍
- 亨廷顿病相关舞蹈症
各地区获批适应症以当地最新官方说明书为准;本页为科普性归纳,不代表在所有地区均可获得。
作用靶点
囊泡单胺转运体 2(VMAT2)其他
神经末梢里把多巴胺等单胺"装进小囊泡"以备释放的搬运工;它过度活跃时,多巴胺信号过强,可诱发不自主动作。